甲钴胺为什么吃一个月?
甲钴胺是维生素B12,有细胞内和细胞外两个代谢通路,对神经组织和皮肤黏膜的代谢有重要的调节作用。人体缺乏维生素B12会出现恶性贫血、神经炎、口腔黏膜溃疡等病症;反之,过量摄入会产生中毒症状。 《中国药典》中规定,甲钴胺最大吸收峰在波长450nm处,且吸收度与浓度呈正比。而市场上销售的甲钴胺片或胶囊药物,其剂型均为冻干粉针剂,需用注射用水溶解后服用。
经过一系列生物活性检测,我们发现,溶液中存在的可被人体吸收的甲钴胺分子量约为368道尔顿(Da),等电点(PI)为7.2~7.4。这些数据表明,小分子的甲钴胺可通过肠道壁直接进入血液,无须经过肝脏转化,可直接发挥生理作用。我们使用高效液相色谱法测定血浆中的甲钴胺浓度,发现单次给药后可迅速达到血药峰值,约1小时后血药浓度达峰值,然后逐渐下降,24小时后仍能检测出药物的存在。因此认为,口服甲钴胺后能在体内快速传递并充分释放,实现“即时吸收”。
基于上述实验结果我们建立了一种可用于预测口服甲钴胺制剂在人体代谢动力学过程的新模型。该模型能够较好地模拟不同剂量下服药后的血药浓度变化情况,并能通过计算得到各时间点的AUC以及t1/2等参数。利用该模型还可进一步评估出不同剂量组间药物血清浓度的差异是否具有统计学意义。 通过对受试者服药后进行血药浓度测定的结果进行统计分析,可以得出如下结论: (1)每日一次用药的受试者,服药后2h内,血药浓度达峰值,之后缓慢下降; (2)每日两次用药的受试者,服药后1h内,血药浓度达峰值,随后缓慢下降,两次给药间隔期间,略有上升; (3)连续服用三日的受试者,服药后2h内, 血药浓度达峰值,次日略有减少,第三日恢复到接近给药前的水平。 在给予受试者口服甲钴胺片剂的同时,我们观察了血药浓度与不良反应的发生情况。发现服药期间,受试者均未出现明显不良反应,包括胃肠道不适、头痛、头晕、乏力、失眠、皮疹及肝功能异常等情况。这说明口服甲钴胺片剂是一种安全有效的给药途径。